Pada tubuh manusia yang sehat dan normal, terdapat sekitar 30 triliun sel. Sel-sel tersebut selalu mengalami siklus yang konstan. Sel-sel yang telah mati akan digantikan oleh sel-sel baru. Penggantian sel-sel tersebut dilakukan melalui pembelahan sel secara mitosis. Setiap sel akan membelah diri menjadi dua sel anakan yang identik. Pembelahan sel ini terjadi di bawah kendali sistem kontrol tubuh yang sangat rumit.
Sistem kontrol ini memastikan pembelahan terjadi dengan benar, sehingga jaringan dan organ tubuh tetap berada dalam kondisi normal. Ketika sistem kontrol ini gagal mengendalikan pembelahan sel, tubuh akan melakukan pelbagai mekanisme untuk mencegah pembelahan sel agar tidak menjadi liar atau tidak terkendali. Namun, saat semua sistem dan mekanisme pertahanan tubuh tidak mampu mencegahnya, sel akan membelah secara liar dan tidak terkendali (menjadi sel kanker).
Perubahan sel normal menjadi sel kanker berlangsung melalui serangkaian proses panjang dan rumit yang disebut transformasi. Proses transformasi terdiri atas dua tahap, yakni inisiasi dan promosi. Tahap inisiasi ditandai dengan terjadinya perubahan bahan genetik yang akan memicu sel menjadi ganas. Perubahan bahan genetik dipicu oleh suatu agen penyebab kanker yang disebut karsinogen. Adanya karsinogen akan memicu sel untuk meresponsnya. Namun, tidak semua sel memiliki kepekaan yang sama dalam merespons karsinogen. Kepekaan suatu sel terhadap karsinogen dapat bertambah dengan adanya kelainan genetik di dalam sel atau bahan lainnya (promotor).
Setelah tahap inisiasi selesai, pembelahan sel akan masuk ke tahap promosi. Pada tahap ini, sel-sel yang telah terinisiasi akan berubah menjadi ganas karena susunan DNA di dalamnya telah mengalami perubahan. Seiring dengan pertumbuhan dan perkembangannya yang tidak terkendali, sel-sel kanker akan membentuk suatu massa yang dapat menyebar ke jaringan di dekatnya atau bahkan ke seluruh tubuh.